SOMATOSTATIN

Abstract

Somatostatin, dikenal juga dengan nama growth hormone-inhibiting factor (GIF) atau somatotropin release-inhibiting factor (SRIF), merupakan hormon peptida yang mengatur sistem endokrin dan berpengaruh terhadap neurotransmisi dan proliferasi sel. Somatostatin dapat dianggap sebagai secretory pan-inhibitory, karena dapat menghambat sekresi kelenjar endokrin dan eksokrin. Somatostatin memiliki dua bentuk aktif (somatostatin-14 dan 28), namun waktu paruh yang pendek menyebabkan hormon tersebut tidak layak digunakan untuk praktik klinis rutin. Pada tahun 1980-1982, analog somatostatin pertama kali disintesis dan terbukti lebih resisten terhadap degradasi dan lebih poten dibandingkan dengan hormon aslinya. Terdapat lima reseptor somatostatin (SSTR1-5). Gen yang mengkode SSTR1-5 pada manusia terletak di kromosom 14q13, 17q24, 22q13.1, 20p11.2 dan 16p13.3. Pola ekspresi SSTR dan sinyal kompleks inilah yang membuat somatostatin menjadi neurotransmiter dan hormon yang luar biasa. Mekanisme aksi inhibisi SSTR yang poten pada tingkat seluler seperti sekresi, proliferasi, dan apoptosis merupakan alasan yang membuat somatostatin menjadi target untuk pengembangan terapi. Radiofarmaka yang digunakan untuk terapi terdiri dari tiga bagian: analog somatostatin, chelator, dan radionuklida (emitor alfa atau beta). Kombinasi peptida, chelator, dan radionuklida yang berbeda telah diuji secara in vitro dan/atau in vivo untuk digunakan pada peptide receptor radionuclide therapy (PRRT). Senyawa-senyawa ini mampu mengiradiasi tumor primer dan metastasisnya dengan internalisasi melalui subtipe reseptor tertentu yang umumnya diekspresikan secara berlebihan pada membran sel tumor tersebut